Des médicaments utilisés dans le traitement de l’ostéoporose se révèlent avoir une activité antiparasitaire

Des bisphosphonates déjà utilisés dans le traitement de l’ostéoporose et autres troubles osseux chez l’homme présentent également une activité antiparasitaire potentielle, offrant ainsi une nouvelle approche du traitement du paludisme, de la toxoplasmose ou de la maladie du sommeil. Ce sont les résultats d’une étude de chercheurs américains, vénézuéliens et britanniques parue dans Journal of Medicinal Chemistry.

« Avoir trouvé une classe de composés déjà utilisés chez l’homme et ayant une forte activité antiparasitaire est une très bonne nouvelle. On a besoin de nouvelles molécules dans les pays en voie de développement, à cause de la résistance croissant à une vitesse alarmante. Et beaucoup des médicaments actuellement disponibles sont soit trop chers, soit trop toxiques, ce qui entraînent l’arrêt des traitements», ajoute le Dr E. Oldfield, un des auteurs de cette étude.

Les maladies parasitaires sont un grave problème de santé humaine. On estime à 3 milliards le nombre de personnes souffrant d’une ou de plusieurs infections parasitaires. Chaque année, 500 millions d’individus sont infectés par Plasmodium falciparum, l’agent responsable du paludisme, entraînant 2 à 3 millions de morts par an. Quant à Trypanosoma brucei, Trypanosoma cruzi et Leishmania, ces agents causent 20 millions d’infections symptomatiques chaque année et Toxoplasma gondii est responsable de l’encéphalite associée au sida.

Les auteurs ont trouvé que les bisphosphonates sont actifs contre la maladie de Chagas, la maladie du sommeil, la leishmaniose et la toxoplasmose. Ces composés (comme le Fosamax de Merck, l’Actonel de Procter & Gamble et l’Aredia de Novartis) agissent pour beaucoup comme ils le font en empêchant la résorption osseuse chez l’homme et en ciblant et inhibant une enzyme spécifique, appelée farnesylpyrophosphate synthase, chez le parasite.

Les auteurs pensent que la spécificité de ces substances est due en partie à une activation de l’assimilation dans des granules spécialisés appelés acidocalcisomes, chez le parasite. « Ces granules sont chimiquement similaires à l’os. Nous pensons que cela peut contribuer à l’assimilation du médicament et à la sélectivité », ajoute le Dr R. Docampo, un des auteurs de cette étude.

Source : University of Illinois at Urbana-Champaign