La vitamine C pour améliorer l’efficacité des médicaments neurotropes

Selon une recherche italienne , l’adjonction d’une molécule de vitamine C aux médicaments aidant à traiter les pathologies cérébrales dont la maladie d’Alzheimer, l’épilepsie et la maladie de Parkinson, les aiderait à entrer dans le cerveau. L’étude sera publiée dans l’issue du 30 janvier de la revue Journal of Medicinal Chemistry et est consultable sur le site internet de la revue depuis le 21 décembre dernier.

Certains médicaments ont du mal à traverser la barrière hémato-encéphalique. Stefano Manfredini et ses collègues italiens et américains, ont récemment découvert que l’acide ascorbique (ou vitamine C), se liait à un transporteur cellulaire, le récepteur SVCT2.

Les chercheurs voulu savoir si le récepteur SVCT2, présent au niveau de la barrière hémato-encéphalique, permettait la facilitation de l’entrée de trois médicaments couplés covalemment à la vitamine C, étant reconnus pour passer difficilement dans le cerveau.

Les molécules testées ont été l’acide nipécotique, l’acide kynurétique et l’acide diclofénamique. Elles ont été employées dans un modèle cellulaire rétinien connu pour être pourvu du récepteur SVCT2.

L’adjonction de vitamine C à ces trois molécules a significativement augmenté leur capacité à interagir avec SVCT2, alors qu’habituellement, l’acide diclofénamique bloque le transport de l’acide ascorbique et que les deux autres molécules n’interagissent normalement pas avec SVCT2.

Afin de tester l’efficacité de ces molécules, les chercheurs ont injecté de l’acide nipécotique à des souris chez qui on avait induit des convulsions. Le médicament non couplé à la vitamine C n’a eu aucun effet alors que celui couplé à la vitamine C a permis de diminuer les convulsions. Aucune souris n’a présenté d’effets indésirables.

Les chercheurs sont enthousiastes sur leurs recherches et pensent que leur modèle in vitro reflète ce qui pourrait se passer in vivo.

«Nous avons ouvert une porte pour une nouvelle forme de délivrance des médicaments neurotropes en utilisant un nutriment naturel [vitamine C]», a conclu S Manfredini.

Source : J Med. Chem 21 décembre 2001; ASAP article 10.1021.