Une avancée dans la mise au point d'autres inhibiteurs de la protéase du VIH

Des chercheurs ont synthétisé et caractérisé plusieurs nouvelles molécules capables d'inhiber spécifiquement la protéase du VIH-1. Baptisées polyoxométalates, ces molécules fonctionnent selon un mode d'inhibition différent des autres inhibiteurs de la protéase du VIH.

Ces résultats, qui seront présentés très bientôt dans le Journal of the American Chemical Society décrivent la synthèse de plusieurs polyoxométalates ou POMs. Ces travaux, conduits par Judd et al., ont déjà été publiés sur le site Internet du journal.

Quatre POMs synthétisés par cette équipe ont montré une activité anti-VIH en culture cellulaire. Dans leur modèle, la concentration efficace pour une réduction de 50 % de l'activité du VIH-1 (EC₅₀) est comprise entre 0,17 et 0,83 µM. De plus, ces inhibiteurs spécifiques de la protéase du VIH-1 s'avèrent peu toxiques en culture cellulaire.

Ces travaux indiquent également que les POMs "ne fonctionnent pas en se fixant sur le site actif de la protéase du VIH-1, le mode d'inhibition de tous les autres inhibiteurs de la protéase du VIH", soulignent les auteurs dans leur article.

"C'est vraiment intéressant d'un point de vue scientifique, mais nous ne sommes pas encore sûrs de ce que cela implique pour les patients infectés par le VIH", a déclaré Craig Hill, co-auteur de cet article et professeur de chimie à l'Université Emory d'Atlanta. "Ce travail documente de façon très concrète un nouveau mode d'inhibition de la protéase du VIH par une petite molécule", poursuit-il.

Source : Journal of the American Chemical Society. Polyoxometalate HIV-1 Protease Inhibitors. A New Mode of Protease Inhibition. Deborah A. Judd, James H. Nettles, Neysa Nevins, James P. Snyder, Dennis C. Liotta, Jordan Tang, Jacques Ermolieff, Raymond F. Schinazi, and Craig L. Hill Article sous presse.