Inhibition de l'agrégation plaquettaire : la cible de deux antiagrégants a été identifiée

La ticlopidine et le clopidogrel sont des antiagrégants qui inhibent la fixation de l'ADP sur un récepteur plaquettaire qui n'avait pas été caractérisé jusqu'à présent. Une équipe de chercheurs vient d'identifier et cloner (isoler) ce récepteur pour la première fois. Cette découverte "devrait faciliter le développement de nouveaux agents antiplaquettaires pour traiter les maladies cardiovasculaires", expliquent les auteurs dans leur article.

L'adénosine diphosphate (ADP), en se fixant sur un récepteur des plaquettes, joue un rôle essentiel dans l'agrégation plaquettaire. Néanmoins, la nature exacte de ce récepteur était encore méconnue, bien qu'il soit la cible d'antiagrégants comme la ticlopidine et le clopidogrel. Ces principes actifs qui inhibent la fixation de l'ADP sur ce récepteur sont utilisés notamment dans la prévention de l'accident vasculaire cérébral ou de la thrombose veineuse.

Hollopeter et al décrivent dans l'édition de Nature du 11 janvier comment ils sont parvenus à cloner ce récepteur désormais nommé P2Y₁₂. De plus, ils soulignent qu'un patient dont les plaquettes étaient incapables de répondre à l'ADP présentait une délétion dans le gène codant P2Y₁₂.

Skip Brass (University de Pennsylvanie) souligne dans un autre article du même journal que le clonage de ce gène devrait aider considérablement "parce qu'il définit une cible pour la mise au point de médicaments".

Source : Nature 2001;409:202-07, 145-146.