Protéase du VIH : une nouvelle classe d'inhibiteurs à l'étude

Des chercheurs de l'Université de Purdue ont développé une nouvelle classe d'inhibiteurs potentiels de la protéase du VIH-1. Ces inhibiteurs sont de petites molécules capables d'inhiber la dimérisation des sous-unités de la protéase. Une douzaine de candidats déjà synthétisés sont en cours d'évaluation sur des cultures cellulaires infectées par le virus.

Ce type d'inhibiteur constitue une nouvelle approche de l'inhibition enzymatique. Dans le cas du VIH, la plupart des inhibiteurs ciblent le site catalytique des enzymes virales.

Le Dr Jean Chmielewski (Université de Purdue, Indiana) et son équipe ont développé des molécules susceptibles d'inhiber la structuration d'une protéase active en bloquant la dimérisation des deux sous-unités.

Ces inhibiteurs, qualifiés de "cales moléculaires", ciblent des régions protéiques moins exposées aux processus de mutations et donc à l'apparition de résistance, souligne le Dr Chmielewski

"Nous pensons que cela pourrait être un moyen d'éliminer ou de réduire le problème des mutations et la possibilité de résistance médicamenteuse", précise-t-elle.

Le détail des travaux du groupe de Chmielewski a été présenté le 20 août 2000 lors du 220° Congrès annuel de l'American Chemical Society (Washington D.C).

Le Dr Chmielewski et des collaborateurs du NIH (National Institute of Health) évaluent actuellement l'efficacité de ces inhibiteurs de dimérisation sur des cultures cellulaires infectées par le VIH.

Source : Communiqué de presse de l'Université de Purdue